Hieronder vallen naast de al eerder genoemde benzodiazepinen en de barbituraten ook de alfa2-agonisten.
Benzodiazepinen:
Benzodiazepinen hebben een sedatief, anxiolytisch, anticonvulsief en spiertonusverlagend effect. Daarnaast kunnen zij de eetlust stimuleren (bijv. brotizolam).
Benzodiazepinen bezitten in vergelijking met barbituraten een grote therapeutische breedte.
Veterinair geregistreerd zijn diazepam en brotizolam. De verschillende benzodiazepinen verschillen met name in werkingsduur en snelheid van de aanvang van werking.
Werking: Benzodiazepinen versterken de werking van de inhiberende neurotransmitter GABA (gamma-aminoboterzuur) in de hersenen. Een antagonist voor benzodiazepinederivaten is flumazenil.
Kinetiek: Van veel benzodiazepinen zijn actieve metabolieten bekend. De wijze waarop een benzodiaze-pine wordt gemetaboliseerd, is bepalend voor de werkingsduur. Er zijn grote verschillen tussen de verschillende species. Bijvoorbeeld: Diazepam heeft bij de kat een halfwaardetijd van 5 uur. Bij de hond is de halfwaardetijd 2-3 uur. De belangrijkste metaboliet bij beide species is het nordiazepam. Deze actieve metaboliet heeft bij de kat een halfwaardetijd van 21 uur en bij de hond van 2-3 uur. Bij het paard is na toediening van diazepam geen nordiazepam aantoonbaar; als actieve metaboliet ontstaat hier oxazepam.
Barbituraten:
Barbituraten hebben hetzelfde werkingsmechanisme als benzodiazepinen, maar brengen een wat sterker effect teweeg op het GABA-systeem. De therapeutische breedte is daarmee samenhangend ook kleiner en bekende bijwerkingen van barbituraten zijn nystagmus, ataxie, sloomheid, polydipsie en polyurie. Bij langdurig gebruik zijn de barbituraten hepatotoxisch en induceren polyfagie.
Bij overdosering ontstaat depressie van het centrale zenuwstelsel met coma. Barbituraten worden ook gebruikt bij euthanasie.
Alfa2-agonisten:
Xylazine, romifidine en detomidine worden bij alle diersoorten gebruikt en medetomidine wordt gebruikt bij hond en kat. Zij bezitten sedatieve en analgetische eigenschappen.
Werking en bijwerkingen: De sedatieve en analgetische eigenschappen, gecombineerd met spiertonusverlaging, worden veroorzaakt door stimulatie van presynaptische alfa2-receptoren in het centrale zenuwstelsel.
Bijwerkingen worden met name op cardiovasculair gebied gezien. Perifere stimulatie van postsynaptische alfa2-receptoren leidt namelijk tot vasoconstrictie en, via reflexmatig toenemende vagotonus, tot bradycardie (atropinegevoelig). Een niet-atropinegevoelige bradycardie en hypotensie worden veroorzaakt door een centraal gemedieerd cardiovasculair effect.
Alfa2-agonisten verschillen van elkaar in specificiteit voor de alfa2-receptor. Xylazine is de minst specifieke alfa2-agonist; xylazine heeft ook voor alfa1-receptoren een aanzienlijke affiniteit. Dit alfa1-effect zou de verklaring kunnen zijn voor de (matige) aritmogene activiteit die xylazine heeft.
Combinatie van alfa2-agonisten met adrenaline kan ventriculaire aritmieën veroorzaken.
Atipamezol is een kortwerkende, specifieke alfa2-receptor antagonist die kan worden toegepast in geval van overdosering van alfa2-agonisten.
Indicaties: alfa2-agonisten kunnen enerzijds worden gebruikt voor sedatie doeleinden en anderzijds in combinatie met ketamine, propofol, een opiaat of een inhalatie-anestheticum voor algehele anesthesie.
Voor alle producten in deze klasse, klik hier. |