QH01CA GnRH agonisten
Bij eenmalige/kortdurende toediening werken GnRH-agonisten als desloreline activerend op de GnRH-receptoren en zijn de effecten analoog aan die van fysiologisch aanwezig GnRH. Downregulatie van GnRH-receptoren in de hypofyse vindt plaats wanneer GnRH-analogen over een langdurige periode worden gegeven. Parallel vindt ook een desensitisatie plaats van Leydigcellen voor LH. Na binding van de agonist aan de GnRH-receptor worden verschillende kinases geactiveerd. Deze kinases fosforyleren de intracellulaire loops van de receptor. Door de langdurige afgifte van desloreline en de daarmee gepaard gaande receptoractivatie wordt het proces van endocytose van de receptor ingezet. De receptor verdwijnt van het celoppervlak en wordt intracellulair afgebroken. Het bovengenoemde proces gaat sneller dan de aanmaak van nieuwe receptoren.
Door het downreguleren van de GnRH-receptoren valt de productie van LH en FSH weg. Als gevolg hiervan wordt bij het mannelijk dier de plasmatestosteronspiegel onderdrukt evenals het libido en ontstaat een ongunstige micro-omgeving voor de spermatogenese. Deze effecten zullen vanaf 4-6 weken na implantatie zichtbaar worden.
Indicaties voor GnRH-agonisten: Bij de merrie wordt desloreline in de vorm van een subcutaan implantaat toegepast. Het induceert bij merries met een normale cyclus en met een ovariële follikel met een diameter van meer dan 30 mm de ovulatie binnen 48 uur.
Bij de hond worden zoals boven beschreven systemen (slow release) die langdurige en lage concentraties afgeven, ingezet voor het tijdelijke onderbreken van de vruchtbaarheid bij gezonde, niet-gecastreerde,
geslachtsrijpe reuen.
GnRH agonisten worden verder veterinair toegepast bij de behandeling van fretten met ontaarde bijnieren. Het humane, lang werkende preparaat Lupron (leuprolide) wordt hier wel voor gebruikt. Ook worden er sinds kort implantaten met GnRH analogen toegepast.
Voor alle producten in deze klasse, klik hier. |